5α-DHP – Течен 5α-Dihydroprogesterone (дехидропрогестерон)

Лаборатория IdeaLabs

Капки за контейнер: около 240
Всяка капка съдържа следните съставки:

5α-Dihydroprogesterone (5α-DHP): 1 mg

Други съставки: tocopherols, FEMA 2415, MCT

5α- Дехидропрогестеронът (5α-DHP) е метаболит на прогестерона чрез действието на ензима 5α- редуктаза (5-AR). Той е агонист на прогестероновия рецептор със подобна на прогестерона мощност и също като него е агонист на рецепторите на Гама-аминомаслената киселина. Като резултат от това, 5α-DHP притежава редица качества, подобни на тези на прогестерона, включващи анти-естрогенни, анти-пролактинови, седативни (успокоителни), анскиолитични (против тревожност и потиснатост), анти-депресантни, невро-протектиращи, против стареене, про-метаболитни, про-тироидни, анти- пролиферативни (против размножаване на туморни клетки) и др. За разлика от прогестерона, 5α-DHP не е метаболитен прекурсор на кортизол, естроген и андростерон. От друга страна, благодарение на това, че по природа е дериват на 5α- редуктазата, 5α-DHP може да служи като про-хормон на мощни андрогени като ДХТ, андростандион и андростерон чрез наскоро открит алтернативен път. 5α-DHP също е директен прекурсор на аллопрегнанолона и може да повиши неговите нива дори и в случаи на критично потисната активност на ензима  5α- редуктаза поради стрес, претоварване с поли- не наситени мастни киселини, или прием на финастерид или дутастерид. Накрая,  5α-DHP изглежда притежава минимални, ако не никакви анти-андрогенни ефекти.


Както много от вас знаят, напоследък започнах да се интересувам относно проучването на връзката между процеса на насищане на различните хранителни вещества и стероиди и ефектите, което това насищане има върху качествата на тези субстанции. След известна работа върху андрогените като андростерон и 11-keto DHT/ ендогенен, естествено произвеждан в човешкия организъм стероид и андрогенен прохормон, който се синтезира най-вече в надбъбречната жлеза/, започнах да проучвам ефектите на различните прогестини/прогестогени, особено метаболитите на прогестерона. Всички запознати с форума знаят, че прогестеронът има първостепенна роля в метаболитната терапия, благодарение на неговите многобройни благотворни системни ефекти като противодействие на  естрогена, PUFA /поли-не наситена мастна киселина/, стареенето, дегенерацията, инфекциите, серотонина, пролактина, NO и т.н. След като се разгледат метаболитните пътища на прогестерона, особено в главния мозък, един от метаболитите веднага предизвиква интерес. Той се нарича 5α-Dihydroprogesterone (5α-DHP)./ 5α-дихидропрогестерон/

5α-Dihydroprogesterone – Wikipedia

5α-DHP се образува от прогестерон чрез действието на ензима 5α-редуктаза – същият ензим, който превръща тестостерона /Т/ в дихидротестостерон /ДХТ/. Забелязва се, че нивата на  5α-DHP се покачват остро по време на бременност при повечето бозайници (включително и хората), като при някои  видове (коне) е единственият прогестоген, тъй като те не произвеждат почти никакъв обикновен /нормален/ прогестерон. 5α-DHP също е и директен прекурсор на невростероида аллопрегнанолон.
Allopregnanolone – Wikipedia
Аллопрегнанолонът понастоящем е веществото от особен интерес за фармацевтичната индустрия, (след като всички опити с други субстанции бележат провал) и е в процес на клинично проучване за почти всички възможни състояния на мозъка и настроението, включващи епилепсия, Алцхаймер, Паркинсон, черепно-мозъчни травми, множествена склероза, амиотрофична латерална склероза, депресия, шизофрения, биполярно разстройство, посттравматичен стрес, суицидни тенденции и др. Тези проучвания са проведени и с аллопрегнанолона и със синтетичния Ганаксолон.
Ganaxolone – Wikipedia

По–ранно проведени опити с животни и последващи такива с хора показват, че прогестеронните метаболити, формирани от действието на ензима 5α-редуктаза са основно отговорни за благотворните ефекти на прогестерона върху мозъка в много от патологичните му състояния. Приемът на 5α-редуктаза инхибитор като финастерид определено понижава нивата не само на дехидротестостерона, но и на 5α-DHP и на аллопрегнанолона. Прилагането на 5α-редуктаза инхибитор премахва почти всички позитивни ефекти на прогестерона в мозъка. Това предполага, че 5α-редуктаза метаболитите на прогестерона като 5α-DHP и аллопрегнанолон са веществата, които са основно отговорни за ползотворното влияние на прогестерона при всички тези състояния. Редукцията на аллопрегнанолона в мозъка е широко позната като единствен и много важен фактор в психичното здраве (особено депресията, самоубийствата, както и „мозъчна мъгла“/вид когнитивна дисфункция, включваща състояния като проблеми с паметта, лоша концентрация, трудно фокусиране/). На практика всички селективни инхибитори на обратния захват на серотонина, използвани в медикаментите от групата на антидепресантите, които показват някаква ефективност, покачват нивата на аллопрегнанолона в мозъка. При хора, които се намират в състояние на стрес обаче, или тези, които са неврологично увредени, са претърпели лечение с Финсатерид, или просто са приемали поли-не наситена мастна киселина, ензимът 5α-редуктаза е потиснат по отношение и на количество, и на активност. Така, заместването с прогестерон може да няма желания ефект за повишаване на аллопрегнанолона. Това може би е една от причините за загубата на ефективност на прогестерона като антидепресант при по-възрастните хора; т.е. имат по-ниска експресия и астивност на ензима 5α-редуктаза, в сравнение с тези при по-младите индивиди. Заради широко разпространената злоупотреба с поли-не наситени мастни киселини обаче, дори и по-младите хора показват признаци на понижена неврологична реакция към прогестерона, когато той е приложен като добавка.

Една от опциите е да се прилага като добавка аллопрегнанолона. Обаче аллопрегнанолонът не е достъпен легално или да бъде изписан от друга държава. В допълнение, заради успешните напоследък опити с биоидентични и синтетични аллопрегнанолонови деривати /производни/, бъдещето на веществото като свободно достъпно е несигурно. По всяка вероятност, ако Агенцията по лекарствата на САЩ одобри аллопрегнанолона или Ганаксолона за всяко едно състояние, компанията, която провежда клинични проучвания ще подаде петиция, която ще признае аллопрегнанолона като лекарство. В допълнение, тъй като веществото има добри резултати досега като невростероид, то няма въздействие върху прогестерона, т.е. не е агонист на прогестероновия рецептор. Агонизмът на прогестероновия рецептор има множество благотворни ефекти включващи противодействие на естрогена, пролактина, серотонина, NO и на други различни медиатори, които служат за инхибиране на метаболизма. Ето защо, идеалната добавка трябва да има качествата на аллопрегнанолона (или лесно да се превръща в него), като в същото време да има и качествата на прогестерона чрез прогестероновия рецептор.

Стероидът 5α-DHP е точно тогава субстанция и за сега не е обект на клинични проучвания и законови ограничения. Той е директен прекурсор на аллопрегнанолона и като такъв би следвало да повишава нивата му дори и при хора със силно занижена 5α-редуктаза, т.е. страдащи от т. нар. пост-финастерид синдром (PFS), възрастни хора или такива, подложени на голям стрес или със значителни количества поли-не наситени мастни киселини. Също както прогестерона, 5α-DHP е способен да редуцира нивата на естрогенните рецептори вътре в клетките и да екстрахира естрогена извън тях. Също така 5α-DHP инхибира пролактиновото изпускане точно както го прави и прогестеронът. Най-важно е да се отбележи, че тези ползотворни ефекти се достигат при дози 2-3 пъти по-малки от тези на прогестерона. На последно, но не по важност място, 5α-DHPне е метаболитен прекурсор на естроген, кортизол и алдостерон, какъвто е нормалният прогестерон.

5α-DHP, както и другите 5α-редуктаза стероиди, може да служи за суров материал за синтез на мощни андрогени като дихидротестостерон /ДХТ/, андростандион и андростерон. За разлика от други прекурсори като DHEA /Dehydroepiandrosterone/Дехидроепиандростерон, още познат като андростенолон – ендогенен стероиден хормон/, 5α-DHP изглежда не активира същия механизъм за отрицателна реакция при неговото преобразуване в ДХТ или други андрогени.

5α-DHP не притежава анти – андрогенни ефекти както обикновения прогестерон. Това го прави по-подходящ за добавка при мъже, които са особено предпазливи при използването на такива, съдържащи прогестерон. Сатурацията на стероида е отговорна за неговите анти-андрогенни ефекти и в същото време предотвратява активирането на прогестероновия рецептор.

Мнения, коментари и дискусия за този продукт може да четете на следния адрес (английски език):

https://raypeatforum.com/community/threads/5a-dhp-liquid-5a-dihydroprogesterone-for-lab-r-d.13743/

 

References:

1. Po-hormone for DHT / androgen agonist / progesterone agonist
5α-Dihydroprogesterone (5α-DHP) Is Androgen/Progesterone Agonist And Pro-hormone For DHT

2. Anti-estrogen effects
5α-Dihydroprogesterone (5α-DHP) Is More Effective Than Progesterone As Estrogen Antagonist

3. Anti-prolactin effects
5α-Dihydroprogesterone (5α-DHP) Is More Effective Than Progesterone In Lowering Prolactin

4. GABA agonist and neurosteroid
5α-Dihydroprogesterone (5α-DHP) – The Primary Progestogen Neurosteroid

5. Effects on neurodegenerative conditions
5α-Dihydroprogesterone (5α-DHP) – Potent Role In Neurodegenerative Conditions

 

Отзиви

Все още няма отзиви.

Напишете първия отзив за „5α-DHP – Течен 5α-Dihydroprogesterone (дехидропрогестерон)“